近日，一些公众号发表了关于“西地那非仿制药”的评论文章，这些文章里皆提到了一些仿制药会出现的问题，例如：《关于原研药与仿制药，你可能不知道的那些区别》一文中提出：仿制药的药物崩解速度较慢且不完全、药物的溶出度慢人体吸收速度也会相对较慢等。记者发现，关于仿制药和原研药的争论依然不止。其实，自从《我不是药神》的上映之后，仿制药的话题又再次受到大众的关注。究竟仿制药有没有效果?仿制药真的不如原研药吗?如果仿制药效果不好的话，为什么作为国货“金戈西地那非”的白云山金戈一年销量还是远超原研药?以下我们通过一系列的资料查询和深度了解，给大家介绍下西地那非仿制药的相关问题。

　　疗效与崩解速度无关!还看优秀实验数据

　　在西地那非仿制药上，记者拿了就拿了持有“西地那非”商标的白云山金戈作为参考对象。白云山金戈，其通用名称是枸橼酸西地那非片，其主要的成分也就是枸橼酸西地那非，属于PDE5(5型磷酸二酯酶)抑制剂，适用于治疗勃起功能障碍。然后，我们再来看看PDE-5抑制剂的作用机制：在性刺激下，通过一系列的神经内分泌因素作用，促使神经末梢和血管内皮释放一种参与阴茎勃起的关键递质--一氧化氮(NO)，促使第二信使cGMP水平增加，从而阴茎海绵体平滑肌松弛，血窦充血，静脉被海绵体白膜压闭，阴茎逐渐变硬。

　　而在此过程中，有一个酶PDE-5可以降解cGMP，从而抑制阴茎勃起。PDE-5抑制剂就是通过抑制PED-5的活性，来提高cGMP的含量，进而改善阴茎的勃起功能。

　　对此，我们请教了专业人士，究竟枸橼酸西地那非片的崩解度的差异会不会影响药物的疗效呢?首先，从体外药物释放来看，金戈和原研药在多个体外模拟释放条件可以达到药物快速释放要求(即15分钟药物溶出度)，特别是在模拟胃酸条件下，15分钟内达到释放平台期，并不会影响药物在肠道的吸收，因为对于绝大多数药物而言，吸收部位在肠道而非胃部;其次，从体内吸收角度速度和程度而言，金戈与原研药无论空腹服用还是餐后服用，药物达到最大血药浓度时间、最大血药浓度、整体的吸收程度都是一致的;此外，从金戈和原研药在体内整体表现行为可以看出，从开始吸收至达到最大血药浓度的吸收过程均完美契合，因此可以明确这种极短时间崩解行为的差异并不会造成疗效的降低，而且疗效的发挥离不开药物的吸收，只有达到理想的吸收，才能发挥其治疗作用。

　　与此同时，金戈在上市之后的科学实验结果更是有力的证明。上市前，白云山金戈就启动了两项研究——由北医三院牵头的上市后临床再评价，以及中南大学湘雅医院牵头的生物等效研究。其中率先完成的生物等效研究结果显示，相同剂量的白云山金戈与原研药，在空腹与餐后条件下吸收速度和吸收程度均无显著差异。而上市后期望获得更多金戈临床应用的有效性和安全性数据的在评价中，金戈的实验结果也符合预期，结束后，98.4%的患者勃起功能有显著改善，其中心理性ED患者改善率为98.2%，器质性ED患者改善率为91.7%，混合性ED患者改善率则达99.4%。

　　“白云山的理念是让中国老百姓用得起好药，金戈产品也从顾客出发考虑综合平衡各方面进行定价。”但是在相关抨击文章中，还暗示了国内仿制药的参比制剂对象为劣质仿制药，而据了解，白云山金戈是按照ICH要求、美国FDA标准，遵循“质量源于设计”理念进行系统开发。原料药的晶型、溶解性、外观等指标完全符合美国药典和欧洲药典的要求;金戈产品的含量、有关物质、体外多条溶出曲线均与原研产品相似，相同剂量的金戈产品与原研产品生物等效，与原研产品质量、疗效一致。

　　三年领先销售冠军 终获国家专利荣誉

　　药理方面的解释有力正名了仿制药的质量情况。而直接证明金戈的疗效及市场中的反馈的是，金戈自上市以后的销售成绩。自2014年10月28日正式上市之后，金戈西地那非不仅彻底结束了外资药企在中国抗ED市场长达13年的垄断，极大地促进了整个中国抗ED用药的市场扩容，还创造了多个医药销售奇迹。据CFDA南方所米内网的监测数据显示，金戈西地那非在2016年，市场终端销量达2498万片，市场占有率高达49%，跃居行业第一;2017年，白云山金戈西地那非销量再创新高，“白云山”年报显示，金戈西地那非的销售收入同比增长超40%。截至2017年,金戈累计市场销售额已经超过20亿元。在刚刚过去的广药集团2018年财报中，白云山金戈西地那非的业务引人瞩目。根据年报披露的数据显示，2018年公司共卖了4774万片“金戈”，同比增20.45%，营业收入达6.62亿元，同比增17.67%。

　　在2018年12月，第二十届中国专利奖结果出炉，白云山制药总厂发明的名为“一种枸橼酸西地那非片剂及其制备方法”(ZL 201510134423.7)的专利荣获第二十届中国专利奖优秀奖。白云山制药总厂不仅对金戈进行处方及工艺的摸索，对原辅料的质量探究，验证，制剂工艺、临床试验等都进行产品质量的严格规范把控。还凭借着核心的科研力量对研发各个环节进行规范处理，因此，质量研究方面皆得到保障。

　　图1-第二十届中国专利奖颁奖大会现场

　　图2-发明专利证书

　　不畏诽谤伪科学，力挺中国男人

　　药品产生的疗效与这类文章指出的问题并无直接关联，药物的崩解速度、吸收速度等皆不能作为衡量产品疗效的标准。换言之，这些文章实际上是指出一些无关疗效的仿制药特征问题，误导消费者对仿制药的印象，这完全属于偷换概念的做法。一般而言，社交媒体上传播的此类文章，利用仿制药无关于疗效的部分问题混淆视听，误导消费者的行为可推测为原研药品牌方为了竞争而做出的恶劣手段。

　　另外，美国FDA在2014年3月更新了枸橼酸西地那非片的说明书，美国FDA批准的枸橼酸西地那非片用于治疗ED的说明书中推荐剂量也是50mg，这是针对全球ED患者的推荐剂量，100毫克则是最大推荐剂量。而国家食品药品监督管理局批准的“金戈”说明书中也是将50毫克作为推荐剂量，100毫克作为最大推荐剂量，从而确保患者更合理、更安全地用药。但是，进口的原研药一直以来都以100mg剂量作为主要销售剂量，而50mg剂量基本上非常少见，

　　此外，据了解白云山金戈将投入巨资，发力专业男科教育，将继续开展男性健康中国行、金戈青年男科医生成才计划以及针对药店店员和消费者的科普宣传等一系列公益活动，推动金戈在肺动脉高压方面的临床研究，发挥金戈产品品质，扩容市场，获得国内专家院士的一直好评。