说到西地那非，很多没有医药学背景的小伙伴可能是一头雾水，但说到“西地那非”、“金戈”，大家都会恍然大悟会心一笑。作为一款后来风靡全球造福无数人的药物，西地那非的诞生可以用一句“有心栽花花不开，无心插柳柳成荫”来形容。

　　为治疗心血管疾病而研发的西地那非，在临床研究中历经失败，却意外发现了它治疗男性勃起功能障碍(ED)的特殊疗效!从此开启了西地那非的光辉旅程。

　　西地那非完整的药品通用名是“枸橼酸西地那非”，注册商标是金戈。是治疗男性勃起功能障碍的处方药，规格有25mg、50mg、100mg三种。

　　西地那非的作用机制

　　西地那非是磷酸二酯酶(PDE)V选择性抑制剂，能增强在性刺激下NO释放引起的阴茎勃起生理反应。口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。以肝脏代谢为主，生成有活性的代谢产物，半衰期约4小时。西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄，一小部分从尿中排泄。
 

　　西地那非的用法用量

　　1. 规律服用：每晚睡前服用西地那非片50mg，疗程为12周。

　　2. 按需服用：推荐剂量为50mg，基于药效和耐受性，剂量可降低至25mg或增加至100mg。每日最多服用1次。

　　3. 年龄65岁以上、肝功能损害、中毒肾功能损害的患者起始剂量以25mg为宜。

　　服用禁忌与药物相互作用

　　服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，都应禁服西地那非。另外，对西地那非中任何成分过敏的患者也应禁用。

　　1. 药物对西地那非的影响

　　西地那非代谢主要通过细胞色素P450、3A4和2C9途径，服用酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、沙奎那韦等这些药物的患者，起始剂量以25mg为宜。

　　利托那韦可使西地那非血药水平显著增高。服用利托那韦的患者，每48小时内西地那非用药剂量最多不超过25mg。

　　同时服用本品50mg和西咪替丁800mg，会导致血浆内西地那非浓度增高56%。

　　2. 其它药物对西地那非的影响不明显。

　　3. 避免与酒精、葡萄柚汁一起服用，高脂肪食物会延缓药物作用的时间，应避免同服。

　　以下患者慎用西地那非：

　　阴茎解剖畸形，易引起阴茎异常勃起的疾病。

　　不宜进行性生活的人群(急性冠状动脉综合征、冠心病明显缺血、心力衰竭、急性心肌梗死、中风、心律失常者)不宜使用。

　　在性生活开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。

　　如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。

　　几种PDE5抑制剂的比较

　　除西地那非外，目前我国上市的还有伐地那非和他达拉非2种PDE5抑制剂药品。
 

　　西地那非的其它用途

　　在欧美等国，西地那非可用于治疗肺动脉高压、良性前列腺增生。

　　在我国，虽然药品说明书中未列出除ED以外的适应症，但在《临床诊疗指南·心血管分册》、《2010年中国肺高血压诊治指南》和《超药品说明书用药目录(2019年版)》等权威资料中，都有关于肺动脉高压、子宫内膜薄以及女性不孕症的治疗用药指南，这些与药品说明书具有同等的指导价值。

　　西地那非的前沿新发现与新用途

　　西地那非用于治疗ED已有20年之久，是一种安全且经过充分研究的药物，可促进血管扩张，从而增加组织的血流量。如今科学家们仍在孜孜不倦地寻求PDE5抑制剂潜在的新发现、新用途，例如用于治疗多种血管疾病，包括高原反应和先兆子痫。

　　PDE5抑制剂在不同癌症类型中表现出广泛的作用机制。例如因血脑屏障而使得很多治疗脑肿瘤药物的使用范围严重受限，PDE5抑制剂等药物能够提高渗透性，从而改善对脑肿瘤的药物输送，有可能为新的治疗途径打开大门。

　　人类一直在向复杂疾病作斗争，我们期待这些创新的发现和成果，能够带给人类更多健康的福音!